人类的黑素细胞刺激素可能由垂体前叶分泌皮促素的细胞所分泌。黑素细胞刺激素有α 和β两种。α黑素细胞刺激素无间差异，对黑素细胞无作用或作用较小；β黑素细胞雌激素有种间差异且与色素增生性疾患密切相关。当患者接受大剂量黑素细胞刺激素临床治疗时，几小时内就会发生色素沉着；有人通鼠实验观察到黑素细胞刺激素促进黑素细胞树枝状突发育，从而促进黑色素产生，增加角质形成细胞内游离的黑色素，促使黑素细胞增殖或未分化细胞转化成黑素细胞，较终使肤色加深。